易坊好文馆

  1. 首页 > 生活百科 >

美沙拉嗪的作用与功效主治_配方组成与临床效果

 (Mesalazine)
【商品名或别名】5-氨基水杨酸,马沙拉嗪,颇得斯安,艾迪莎,安萨柯,5-ASA, Asacolitin, Fisalamine
【药物概述】本品实际上是柳氮磺吡啶的生物活性部分,作用于肠道炎症黏膜,抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯的形成,从而对肠壁炎症有显著的消炎作用对发炎的肠壁结缔组织效用尤佳 。不良反应与柳氮磺吡啶类似,但发生率和严重程度明显减少 。
【药动学】本品口服在结肠释放后转化为乙酰水杨酸,乙酰水杨酸一部分被肠道内细菌分解,从粪便排出;另一部分由肠黏膜吸收,约40%与血浆蛋白结合,在体内代谢生成乙酰化物,此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合,从尿中排出,半衰期为5~10h,很少透过胎盘和进入乳汁 。
本品缓释片由乙基纤维素包衣的美沙拉嗪微颗粒组成,在胃中开始崩解,微粒穿过幽门进入小肠,不需胃的排空,无药物大量倾释现象,无血药峰浓度,在胃残留时间短,服药后20min内血中即可测出本品,在肠道内以常速持续均匀释放 。在肠道传递时间的降低对美沙拉嗪的释放影响极小,且吸收相对没有改变,不受肠内菌群影响 。口服本品约50%在小肠内释放,50%在大肠内释放 。缓释片还可防止美沙拉嗪在近端小肠被过早吸收,从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度 。
本品栓剂由缓释微囊组成,可直接到达作用部位,缓慢释放,局部浓度高,栓剂形成与生理结构吻合,可有效地治疗溃疡性结肠炎 。
【作用与功效】用于治疗溃疡性结肠炎的急性发作、预防复发,特别适用于对柳氮磺吡啶不能耐受者的缓解维持;还可用于克罗恩病的急性发作 。
【用法与用量】
1.成人
(1)口服给药溃疡性结肠炎:急性发作时每次1g,每日4次;维持治疗时每次0.5g,每日3次 。
克罗恩病:每次1g,每日4次 。
(2)直肠给药每次1粒栓剂,每日1~2次 。
2.儿童
(1)口服给药2岁以上儿童,可按每公斤体重每日20~30mg分次给药 。
(2)直肠给药2岁以上儿童遵医嘱 。
【药物相互作用】
华法林:与本品同服可降低华法林的作用,其确切机制不明,可能为本品抑制华法林的吸收 。
+磺酰脲类降糖药:本品可增加此类药的降糖作用 。
糖皮质激素:本品可增加此类药对胃的潜在的不良反应阿司匹林:本品可增加此类药的胃肠道不良反应,必要时可减少本品的用量或停药 。
氰钴胺片:与本品同时服用将影响氰钴胺片的吸收
一低分子肝素:本品与其同服,因减弱血小板功能,减少凝结作用,故可增加出血的危险 。
降低肠道pH值的药物:由于本品在肠道内释放,故不能与此类药物联用 。
【禁忌证】
(1)对水杨酸类药物及本品的赋形剂过敏者、消化性溃疡活动期、有出血倾向者、严重肾衰者、哺乳期妇女、妊娠最后几周、2岁以下儿童禁用;有亚硫酸盐过敏史的患者禁用本品直肠悬液(国外资料) 。
(2)肾、肝功能不全者、血尿素氮升高或蛋白尿者、肾功能正常的老年人、妊娠前期慎用;曾有柳氮磺吡啶不良反应病史者、幽门梗阻者、凝血机制异常者慎用(国外资料)
【不良反应与副作用】本品不良反应与柳氮磺吡啶类似,但发生率及严重程度明显减少 。
1.过敏反应可出现不依赖剂量的过敏反应,如皮疹、药物热、支气管痉挛、红斑狼疮样综合征等 。
2.心血管系统本品可能对心肌有影响 。
3.神经系统偶可见头晕、头痛、定向力障碍 。有个案报道用药后出现记忆力减退和精神集中障碍、下肢麻木等,停药2周后症状消失 。
4.消化系统可发生腹泻、恶心、呕吐口干、便秘、轻微胃部不适等,偶可出现氨基转移酶升高,也有报道可引起胰腺炎 。有出现全结肠炎的报道,偶可出现消化道溃疡穿孔 。有报道偶见肝脏毒性,包括黄疸、胆汁淤积性黄疸、肝炎以及可能的肝细胞损害(国外资料) 。
5.泌尿系统偶可出现血尿素氮升高 。在动物实验中有肾毒性 。
6.其他可出现关节炎、关节痛、痉挛性肌痛等 。
7.造血系统有报道口服本品后,出现血小板、白细胞减少,嗜酸性细胞增多,贫血和淋巴结病 。偶见粒细胞缺乏(国外资料) 。
8.内分泌系统有报道口服本品出现发热(可能是剂量依赖性的)、寒战和出汗(国外资料) 。
9.呼吸系统有报道口服本品可出现鼻窦炎、鼻炎、咽炎、间质性肺炎、胸膜炎和咳嗽加重、哮喘恶化还可能出现超敏反应引起的肺泡炎和双侧间质性实变 。另有个案报道出现本品诱导的单侧嗜酸细胞性肺炎(国外资料) 。
10.皮肤口服本品后可能出现皮肤干燥、瘙痒、荨麻疹、皮肤丘疹、结节性红斑、痤疮,偶尔出现银屑病、坏疽性脓皮病、脱发和毛囊炎(国外资料)11.骨骼、肌肉口服可出现关节痛、肌痛、肌张力过高、肌肉痉挛和痛风、关节炎 。也有出现狼疮样综合征的报道(国外资料)12.有报道口服本品后出现可能存在剂量依赖关系的流感综合征、急性不耐受综合征(主要表现为痉挛、急性腹痛、血性腹泻及有时发热、头痛和皮疹) 。另有报道可能会出现水杨酸盐毒性(尤其本品过量时),表现为耳鸣、眩晕、头痛、意识混乱、嗜睡、出汗、通气过度、呕吐和腹泻 。如果水杨酸盐毒性较严重,可能会加重电解质和血pH值的紊乱以及高热和脱水(国外资料) 。
【用药指导】
(1)片剂最好整粒吞服,也可掰开或用水冲服;但绝不可嚼碎或压碎 。若因故或遗忘漏服1次时,应尽快补服或与下次剂量同时补服 。
(2)栓剂使用前应先排便,用乳胶指套将栓剂从肛门塞入 。若栓剂在10min内流泻,需重新塞入另一枚为方便塞人,可用水、凡士林等润滑 。若因故或遗忘漏用1次时,应按处方继续使用(3)食物可抑制本品的吸收从而降低本品的血药浓度 。
(4)建议在接种水痘疫苗后的6周之内不要应用本品,以免增加发生瑞氏综合征( Reye syndrome)的危险(5)用药期间如发生急性不耐受综合征或溃疡性结肠炎的病情恶化,应立即停药 。
(6)对于有柳氮磺吡啶过敏史的患者,如果使用本品过程中出现皮肤过敏现象则应停药 。
(7)溃疡性结肠炎患者如果病情恶化,应考虑到机体对水杨酸盐的敏感性,并停用本品 。
(8)治疗过程中如果患者出现胸痛、气短、胸膜或心包摩擦的症状,应停用本品(国外资料) 。
【制剂与规格】缓释片:①0.4g;②0.5g片剂:①0.25g;②0.4g;③0.5g.肠溶片:0.5g 。颗粒剂:0.5g 。栓剂:1.0g 。混悬剂(灌肠用):60ml:4g
【贮藏】置室温贮存 。
资料) 。
(2)肾、肝功能不全者、血尿素氮升高或蛋白尿者、肾功能正常的老年人、妊娠前期慎用;曾有柳氮磺吡啶不良反应病史者、幽门梗阻者、凝血机制异常者慎用(国外资料) 。
【不良反应与副作用】本品不良反应与柳氮磺吡啶类似,但发生率及严重程度明显减少 。
1.过敏反应可出现不依赖剂量的过敏反应,如皮疹、药物热、支气管痉挛、红斑狼疮样综合征等 。
2.心血管系统本品可能对心肌有影响 。
3.神经系统偶可见头晕、头痛、定向力障碍 。有个案报道用药后出现记忆力减退和精神集中障碍、下肢麻木等,停药2周后症状消失 。
4.消化系统可发生腹泻、恶心、呕吐、口干、便秘、轻微胃部不适等,偶可出现氨基转移酶升高,也有报道可引起胰腺炎 。有出现全结肠炎的报道,偶可出现消化道溃疡穿孔 。有报道偶见肝脏毒性,包括黄疸、胆汁淤积性黄疸、肝炎以及可能的肝细胞损害(国外资料) 。
5.泌尿系统偶可出现血尿素氮升高 。在动物实验中有肾毒性 。
6.其他可出现关节炎、关节痛、痉挛性肌痛等 。
7.造血系统有报道口服本品后,出现血小板、白细胞减少,嗜酸性细胞增多,贫血和淋巴结病 。偶见粒细胞缺乏(国外资料)8.内分泌系统有报道口服本品出现发热(可能是剂量依赖性的)、寒战和出汗(国外资料) 。
9.呼吸系统有报道口服本品可出现鼻窦炎、鼻炎、咽炎、间质性肺炎、胸膜炎和咳嗽加重、哮喘恶化,还可能出现超敏反应引起的肺泡炎和双侧间质性实变 。另有个案报道出现本品诱导的单侧嗜酸细胞性肺炎(国外资料) 。
10.皮肤口服本品后可能出现皮肤干燥、瘙痒、荨麻疹、皮肤丘疹、结节性红斑、痤疮,偶尔出现银屑病、坏疽性脓皮病、脱发和毛囊炎(国外资料) 。
控制 。
(3)本品应在饭后服用 。
【制剂与规格】胶囊剂:250mg
【美沙拉嗪的作用与功效主治_配方组成与临床效果】【贮藏】置室温贮存 。

    推荐阅读


    上一篇：柳氮磺吡啶的作用与功效主治_配方组成与临床效果

    下一篇：牛黄清心丸的作用功效、组成成分与现代应用